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http://repositorio.pediatria.gob.mx:8180/handle/20.500.12103/2518| Título : | In vitro activity of 'Mexican Arnica' Heterotheca inuloides Cass natural products and some derivatives against Giardia intestinalis |
| Creador: | Rodríguez Chávez, José Luis |
| Nivel de acceso: | Open access |
| Palabras clave : | Adulto Asteraceae -química Ensayo biológico Esterificación Flores - química Giardia lamblia - efectos de drogas Giardia lamblia ultraestructura Giardiasis - quimioterapia Humanos Hidrogenación Microscopía Electrónica de Transmisión Extractos Vegetales -química Extractos Vegetales -aislamiento y purificación Extractos Vegetales -farmacología Extractos Vegetales - uso terapéutico Metronidazol - uso terapéutico Sesquiterpenos - química Sesquiterpenos - farmacología Trofozoítos - efectos de drogas Adult Asteraceae - chemistry Biological Assay Esterification Flowers - chemistry Giardia lamblia drug effects Giardia lamblia - ultrastructure Giardiasis drug therapy Humans Hydrogenation Microscopy, Electron, Transmission Plant Extracts - chemistry Plant Extracts - isolation & purification Plant Extracts - pharmacology Plant Extracts - therapeutic use Metronidazole - therapeutic use Sesquiterpenes - chemistry Sesquiterpenes - pharmacology Trophozoites - drug effects Giardia lamblia Giardiasis Giardia Asteraceae Metronidazol Giardia lamblia Giardiasis Giardia Asteraceae Metronidazole |
| Descripción : | La giardiasis es una enfermedad gastrointestinal que afecta a los seres humanos y otros animales causados por protistas parasitarios del género Giardia. Las infecciones por Giardia intestinal (Syn. Giardia lamblia, Giardia duodenalis) pueden causar diarrea aguda o crónica, deshidratación, malestar abdominal y pérdida de peso. El metronidazol es el fármaco más utilizado en el tratamiento de la giardiasis. Aunque eficaz, el metronidazol tiene efectos secundarios indeseables. Las plantas utilizadas en medicina tradicional como antidiarreicos o antiparasitarios pueden representar fuentes alternativas para nuevos compuestos para tratar la giardiasis. Heterotheca inuloides Cass. (Asteraceae / Compositae) es ampliamente utilizada en la medicina tradicional mexicana. Se aislaron los siguientes metabolitos secundarios a partir de flores de H. inuloides: 7-hidroxi-3,4-dihidrocadaleno (1), 7-hidroxiccadaleno (2), 3,7-dihidroxi-3 (4H) -isocadalen-4-ona ), Quercetina (5), quercetina - 3,7,3 '- trimetil éter (6), quercetina - 3, 4 - hidroxi - 1,2,3,4 - tetrahidrocadalen - 15 - 7,3 ', 4' - tetrametil éter (7) y eriodicitol - 7,4 '- dimetil éter (8). La actividad de estos compuestos frente a los trofozoítos de Giardia intestinalis se evaluó in vitro como lo fue la actividad de los compuestos semisintéticos 7-acetoxi-3,4-dihidrocadaleno (9), 7-benzoxi-3,4-dihidrocadaleno (10), 7-acetoxicadaleno (11), 7-benzoxicadaleno (12), pentaacetato de quercetina (13) y 7-hidroxialcaleneno (14). Entre ellos, el 7-hidroxi-3,4-dihidrocadaleno (1) y el 7-hidroxialcaleneno (14) fueron los más activos, mientras que los restantes mostraron actividad moderada o nula. Los trofozoítos de G. intestinalis expuestos al compuesto 1 mostraron cambios marcados en la arquitectura celular junto con la desorganización ultraestructural. El objetivo de este estudio fue evaluar la actividad giardicida de los metabolitos seleccionados de H. inuloides y algunos derivados semisintéticos utilizando un modelo experimental in vitro de giardiasis. Giardiasis is a gastrointestinal disease that affects humans and other animals caused by parasitic protists of the genus Giardia. Giardia intestinalis (Syn. Giardia lamblia; Giardia duodenalis) infections can cause acute or chronic diarrhoea, dehydration, abdominal discomfort and weight loss. Metronidazole is the most widely used drug for treating giardiasis. Although effective, metronidazol has undesirable secondary effects. Plants used in traditional medicine as antidiarrhoeals or antiparasitics may represent alternative sources for new compounds to treat giardiasis. Heterotheca inuloides Cass. (Asteraceae/Compositae) plant is widely used in Mexican traditional medicine. The following secondary metabolites were isolated from H. inuloides flowers: 7-hydroxy-3,4-dihydrocadalene (1), 7-hydroxycadalene (2), 3,7-dihydroxy-3(4H)-isocadalen-4-one (3), 1R,4R-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydrocadalen-15-oic acid (4), quercetin (5), quercetin-3,7,3′-trimethyl ether (6), quercetin-3,7,3′,4′-tetramethyl ether (7) and eriodictyol-7,4′-dimethyl ether (8). The activity of these compounds against Giardia intestinalis trophozoites was assessed in vitro as was the activity of the semisynthetic compounds 7-acetoxy-3,4-dihydrocadalene (9), 7-benzoxy-3,4-dihydrocadalene (10), 7-acetoxycadalene (11), 7-benzoxycadalene (12), quercetin pentaacetate (13) and 7-hydroxycalamenene (14). Among these, 7-hydroxy-3,4-dihydrocadalene (1) and 7-hydroxycalamenene (14) were the most active, whereas the remaining compounds showed moderate or no activity. The G. intestinalis trophozoites exposed to compound 1 showed marked changes in cellular architecture along with ultrastructural disorganization. The aim of this study was to evaluate the giardicidal activity of selected H. inuloides metabolites and some semisynthetic derivatives using an in vitro experimental model of giardiasis. © Cambridge University Press 2014. |
| Colaborador(es) u otros Autores: | Rufino-González Yadira Ponce-Macotela Martha Delgado Guillermo |
| Fecha de publicación : | 2015 |
| Tipo de publicación: | Artículo |
| Formato: | |
| Identificador del Recurso : | 10.1017/S0031182014001619 |
| Fuente: | Parasitology 142(4):576 - 584 |
| URI : | http://repositorio.pediatria.gob.mx:8180/handle/20.500.12103/2518 |
| Idioma: | eng |
| Aparece en las colecciones: | Artículos |
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